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    上海市傷骨科研究所崔文國:藥物滲透促進型載藥電紡纖維膜

     
    發布日期:2018-09-29
     

    易絲幫訊 近日,上海市傷骨科研究所崔文國等人發明提供了一種藥物滲透促進型載藥電紡纖維膜及其制備方法,該方法包括以下步驟:S1、將高分子材料、藥物、自納米乳化體系和有機溶劑混合,配制成紡絲液;自納米乳化體系由油相、表面活性劑和助表面活性劑按比例混勻形成;S2、將紡絲液進行靜電紡絲,得到藥物滲透促進型載藥電紡纖維膜。載藥電紡纖維膜中,各組分與高分子鏈相互纏繞,宏觀上均勻分布。與水接觸時,纖維膜中自納米乳化體系等各組分共同釋放,可以快速自發組裝成納米乳,在給藥時通過其自發形成的納米乳來促進藥物的組織吸收,從而提高電紡纖維給藥的藥物生物利用度。

    目前,靜電紡絲纖維作為藥物載體的研究基本都集中在藥物裝載方式上;而釋放后的藥物是否被組織完全吸收、其利用度是否高等等,這些方面研究聚焦較少。藥物釋放后的組織吸收和生物利用度是治療疾病的最關鍵點,這是藥物在體內發揮其作用的關鍵。制劑中的藥物在體內發揮其生物活性,要經過包括溶出、溶蝕或崩解的藥物釋放,以及在體內以吸收、分布、代謝、排泄為核心的藥物動力學過程。因此,在載藥電紡纖維中,藥物釋出并被吸收進入目標組織的速度和程度,也就是生物利用度,對于藥物發揮其藥效而言至關重要。

    然而,以往的研究都僅僅著眼于藥物釋放的速度和程度,對電紡纖維釋放藥物后組織吸收方面仍是一片空白。藥物的釋放作為第一個步驟固然重要,但必須經由第二個步驟的藥物組織吸收這個過程才能得以發揮藥物的作用效果,在藥物釋放速度大于組織吸收速度時,組織的吸收便成了制劑的藥物吸收過程中的限速步驟。因此,如何提高電紡纖維中釋放的藥物的組織吸收,是提高其生物利用度的研究中亟待解決的一個問題。有鑒于此,本申請提供一種藥物滲透促進型載藥電紡纖維膜及其制備方法,該發明提供的載藥電紡纖維膜在釋藥后可促進藥物的組織吸收,從而提高其生物利用度。


    圖1 SNE-纖維的促進藥物滲透的作用機理示意圖


    圖2 IBU-PLLA的SEM照片。


    圖3 IBU-SNE-PLLA的SEM照片。

    該發明基于自納米乳化和靜電紡絲技術構建負載自微乳化體系的載藥纖維膜,具體是在靜電紡絲的過程中,通過高分子骨架材料和自納米乳化給藥體系的復合,得到可自發納米乳化的高分子電紡纖維膜。與現有技術相比,該發明所述的載藥電紡纖維膜中,各組分與高分子鏈相互纏繞,宏觀上均勻分布。與水接觸時,該發明纖維膜中自納米乳化體系等各組分共同釋放,可以快速自發組裝成納米乳,可真正地實現電紡纖維遞送納米乳,在給藥時通過其自發產生的納米乳來促進藥物的組織吸收,大大加快藥物的吸收過程,提高藥物的吸收率,提高藥物從纖維中的溶出速度和溶出率,從而提高電紡纖維給藥的藥物生物利用度。

    附:專利信息

    專利名 一種藥物滲透促進型載藥電紡纖維膜及其制備方法
           申請號 201810461399 .1
           申請日 2018 .05 .15
           申請人 上海市傷骨科研究所
           發明人 崔文國 相宜 鄧廉夫 齊進 燕宇飛 陳皓
           Int .Cl .
           A61K 9/70( 2006 .01 )
           A61K 47/34( 2017 .01 )
           D04H 1/728( 2012 .01 )

     
     
     

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